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Combinatory design of sustained-release metformin with immdiate or sustained-release sildenafil

Combinatory design of sustained-release metformin with immdiate or sustained-release sildenafil

초록/요약

본 연구는 메트포르민 단일 요법을 극복하기 위해 제 2형 당뇨병의 효과적인 치료방법으로 메트포르민 염산염과 PDE5 억제제 중 한 가지인 실데나필 시트르산염의 고정용량 조합을 설계하는 것을 목표로 하고 있다. 실데나필은 서방형 메트포르민과 복합하였을 때 투여 형태로써 속방 또는 서방형 두가지가 고려되었다. 2 가지 유형의 정제(SS tablet 및 SI tablet)의 용출 시험은 pH1.2, 6.8 용출시험액에서 평가하였고, 팽윤, 침식 연구를 통해 방출 메커니즘 연구도 함께 진행하였다. 다음 연구를 통해 서방출 메트포르민과 속방/서방출 실데나필을 함유한 SS matrix 및 SI bilayered tablet은 제 2형 당뇨병의 치료에 시너지 효과를 기대할 수 있다.

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목차

1. Introduction 1
2. Materials and methods 6
2.1. Materials 6
2.2. Preparation of the SS matrix tablet 6
2.2.1. pH-dependent solubility of SIL 7
2.2.2. pH measurement using citric acid monohydrate as the acidulant 8
2.3. Preparation of the SI bilayered tablet 10
2.4. In vitro dissolution study of the SS and SI tablets 12
2.5. Assessment of swelling and erosion 13
2.5.1. Weight measurement of the SS and SI tablets 13
2.5.2. Images of the tablets 14
3. Results and discussion 14
3.1. Optimizations of the SS tablets 14
3.2. Drug release profiles of the SS tablets 15
3.3. Solubility of SIL 19
3.4. Screening of solubilizers and acidulants for SIL in the SS tablet 19
3.5. Optimization of the SI tablet 22
3.6. Dissolution profiles of the SI tablet 23
3.7. Swelling and erosion of the SS and SI tablets 25
4. Conclusions 30
5. References 30
국문초록 34

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